Beiträge zur Inhibierung der Proproteinkonvertase Furin
Eine lebensnotwendige Protease mit großem Potential als Zielmolekül zur Wirkstoffentwicklung
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Aufgrund der vielfältigen Funktionen in zahlreichen pathologischen Prozessen ist Furin ein attraktives Zielmolekül zur Wirkstoffentwicklung. Obwohl eine dauerhafte Furinhemmung möglicherweise zu Nebenwirkungen führt, ist eine kurzzeitige oder mitelfristige Therapie akuter furinabhängiger Infektionen durch spezifische Hemmstoffe durchaus denkbar. Die antivirale oder antibakterielle Wirkung vieler Furininhibitoren wurde in Zellkulturen belegt. Die antivirale Aktivität ausgewählter Furininhibitoren wurde in unterschiedlichen Zellkulturtests untersucht. Bei den verwendeten Konzentrationen zeigten die Inhibitoren eine vernachlässigbare Zytotoxizität (Zellviabilität > 80 %). Furin ist eine Proproteinkonvertase, deren physiologische Aufgabe in der Prozessierung lebensnotwendiger Vorläuferproteine (Proproteine) besteht. Andererseits ist die Furinaktivität auch mit unterschiedlichen pathologischen Prozessen assoziiert. Dazu zählen einige Krebsarten, diverse Stoffwechselerkrankungen sowie verschiedene bakterielle und virale Infektionen. Daher ist Furin ein interessantes Zielmolekül für die Entwicklung entsprechender Arzneistoffe.
